中医药酒的药理第 4 页
(5)对生殖系统的影响:古人早在二千多年前的《黄帝内经》,扣就批评了“醉以人房”生活方式。《素问·上古天真论》说“以酒为浆,以妄为常,醉以人房,以欲竭其精,以耗其真……故半百而衰也。”侵犯性性行为常于饮酒后发生,这是由于抑制和约束被解除的结果。实际上,醉酒可妨碍性行为,乙醇可降低男性和女性的性反应。男性嗜酒者可导致阳痿、不育、睾丸萎缩和男子乳房发育,这是由于乙醇引起的肝损害导致雌激素生成过多,睾酮产生减少,而且由于肝内质网酶活性增加,使睾酮代谢性失活加快所致。
(6)其他作用:小剂量乙醇可减少疲劳感并增加肌肉作功,大剂量则抑制中枢神经系统,减少肌肉作功,引起肌肉可逆性损害,血浆肌酸磷酸激酶活性增加,大多嗜酒者可有肌电图变化,不少人证明有类似于酒精性心肌病的骨骼肌病(skeletalmyopathy)。乙醇使皮肤和胃血流增加并增加出汗,使热散失加快,体温降低。大剂量乙醇抑制中枢性体温调节机制,体温降低显著,乙醇的这种降低体温作用如环境温度很低则更危险。
乙醇有利尿作用,这是其抑制抗利尿激素(ADH)分泌,减少肾小管对水再吸收所致。但是,反复应用乙醇则为抗利尿作用。
乙醇是一种免疫抑制剂,可明显干扰机体对细菌、病毒等防御能力,抑制细胞免疫和体液免疫。
(7)药动学:乙醇在胃肠道吸收迅速而完全,乙醇蒸气也易从肺吸收,饥饿状态饮酒,40分钟内血浓度达峰值,食后饮酒则可推迟吸收。乙醇在体内分布迅速,组织内浓度可迅速接近血浓度,分布容积为0.7L/kg。90%以上饮用的乙醇在肝内氧化,其余经肺和肾排泄。一般临床剂量乙醇,其氧化速率按零级动力学进行,与血药浓度无关。每单位时间氧化乙醇的量约与体重或肝重呈比例。肝切除或肝损害时,乙醇从体内消除就明显降低或完全停止。
正常人每1小时能代谢7-10g乙醇。乙醇可经两条途径代谢为乙醛:①乙醇脱氢酶途径:该酶主要在肝内,其他器官如脑、睾丸和胃也有发现。在该酶作用下乙醇脱氢后转化为乙醛,辅酶I(NAD)为氢接受体,女性胃内的乙醇脱氢酶活性较男子低得多,因此口服乙醇后血内浓度较男性高。②微粒体乙醇氧化系统即混合功能氧化酶系统(MEOS):在该酶系统作用下,乙醇氧化为乙醛和水,还原型辅酶Ⅱ(NADPH)为供氢体。由于乙醇脱氢酶的米氏常数(km)为0.26-2mmoL/L而MEOS的km为8-10mmol/L,因此认为低浓度乙醇时乙醇脱氢酶是主要的氧化系统,而高浓度乙醇时,MEOS可发挥更为明显的作用。
乙醛代谢:乙醇经上述两途径产生的乙醛,90%以上也在肝内氧化,线粒体NAD—依赖性醛脱氢酶系乙醛氧化代谢途径的主要酶,氧化产物为乙酸盐,再进一步代谢为二氧化碳和水。
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